金粟蘭屬植物具有祛風散寒、金粟究进強骨舒筋、兰属理作活血散瘀、植物展去腫止痛等功效。化学和药常用於治療跌打損傷、成分瘀血腫痛、用研風濕性關節炎、金粟究进癤瘡腫毒等疾病。兰属理作現代研究發現，植物展從金粟蘭屬植物中分離得到的化学和药化合物萜類種類繁多，藥理活性廣泛，成分可作為酶的用研調節劑，有抗菌、金粟究进抗炎、兰属理作抗腫瘤、植物展抗HIV-1、增強免疫以及神經保護等方麵的作用。
徐建等發現萜類化合物shizukanolide H具有較強的神經保護的作用，其機理主要是通過抑製半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(caspase-3)活性降低PC12細胞凋亡，同時激活Akt蛋白激酶信號通路，從而對神經起到保護作用。
周斌等從金粟蘭屬植物絲穗金粟蘭中分離得到3個倍半萜二聚體，其中，化合物fortunoid A和化合物fortunoid B被檢測到具有中等的抗瘧活性，其化合物A的抗瘧活性IC50數值是10.2μM±0.37μM、化合物B的IC50數值是0.5μM±0.01μM(1μM=1μmol/L)。
酶調節劑治療疾病的關鍵在於調節與疾病有關酶的活性、幹預酶參與的生化反應過程，從而發揮臨床治療作用。
胡榮寬等發現從金粟蘭屬植物銀線草中分離的倍半萜二聚體類化合物shizukaol F可以激活AMPK,並在體外和體內調節葡萄糖代謝，通過刺激葡萄糖轉運蛋白4(GLUT-4)膜易位，增加分化C2C12肌管的葡萄糖攝取。此外，王奎武等發現該植物中分離得到的2個化合物可在一定程度上抑製酪氨酸酶活性，化合物spicaoside的IC50值為15.4×103μM以及化合物1-烯丙基-3-甲氧基-4-(1-2)-吡喃葡萄糖基氧基苯的IC50值為29.1×103μM。
據文獻報道，金粟蘭屬植物的多個品種中分離得到的化合物有被檢測到具有抗腫瘤活性，例如從金粟蘭屬植物銀線草、寬葉金粟蘭、台灣及己等植物中分離得到具有抗腫瘤活性的化合物。
卓誌國等發現化合物Shizukaol C對腫瘤細胞株MGC 803、HepG 2和HL-60的增殖有明顯抑製作用，IC50分別為4.60μM±1.05μM、3.17μM±0.66μM、1.57μM±0.27μM。寬葉金粟蘭中發現具有倍半萜，其中化合物curcolonol、shizukaol B和shizukaol C有較強抗乳腺癌轉移活性。朱恒瑞等研究該屬植物中分離得到的化合物Shizukaol D的生物活性，發現該結構能減弱Wnt信號通路，降低內源性Wnt基因的表達，降低β-連環蛋白的表達，從而抑製肝癌細胞的生長。
據文獻研究表明，金粟蘭屬植物多個品種中分離到具有抗炎活性的成分，例如從台灣及己、銀線草、絲穗金粟蘭、台灣金粟蘭、多穗金粟蘭、寬葉金粟蘭、毛脈金粟蘭、華南金粟蘭、草珊瑚等植物中都有分離得到具有抗炎活性的化合物。該屬植物中分離得到的具有抗炎活性的化合物居多，其抗炎機理多數是經過誘導NO生成而產生抗炎活性,如台灣及己中分離的化合物Chloraserrtone A就是通過誘導NO生成而產生抗炎作用。
從金粟蘭屬植物多個品種中發現具有抗菌作用的成分，據文獻調研發現從狹葉金粟蘭、銀線草、寬葉金粟蘭、草珊瑚等植物中分離得到具有抗菌活性的化合物。康天輝等從銀線草中分離得到的Shizukaol C和Shizukaol F在體外對多種植物病原真菌(腐黴、疫黴、肉毒杆菌、啤酒炭疽、雞鏈格孢早疫黴和黑麥草)有抑製生長的作用(最低抑菌濃度為4～16μg/mL)。李曉華等發現化合物Chlojaponilactone H有抗菌活性，對菌核病菌的抑製率為82.61%。此外，謝春峰等發現從該屬植物中分離的多個化合物能抑製白色念珠菌從酵母向菌絲的轉化。
據文獻報道，從金粟蘭屬植物銀線草中分離得到的化合物被檢測到能抑製HIV-1複製，化合物1、2、5和9的EC50值為3.08～17.16μM。這4種化合物對兩株耐NNRTI的HIV菌株的抑製作用與對野生型HIV-1的抑製作用相同。此外，方平雷等發現從銀線草中分離得到的5個新萜類化合物和11個已知化合物中，化合物Shizukaol B抗HIV活性最好，Shizukaol B對HIVwt、HIVRT-K103N和HIVRT-K103N的EC50值分別為0.22μM、0.47μM和0.50μM。
金粟蘭屬植物分布廣，種類多，植物資源豐富，目前僅研究了其中一部分，並且還有不斷的新物種發現。從化學成分上來看，萜類是其最主要的化學成分，多為環狀，結構變異很大，部分化合物在原有基礎上打開了一部分環狀結構或在原有的基礎上形成新環以形成新化合物，且目前研究熱點是倍半萜二聚體類的大環結構，其結構複雜，藥理活性廣泛，值得進一步研究。另外，其他異戊烯基衍生物如倍半萜、二萜、三萜等作為新生物活性單體也不斷在該屬植物中被發現，也是研究金粟蘭屬植物時的另一側重點。此外，金粟蘭屬作為一個有多種生物活性的植物群體，其化學成分和生物活性有待於進一步研究，一方麵可以指導金粟蘭屬資源的合理利用，另外一方麵也有助於發現更多可治療各類疾病的先導化合物。
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